La pharmacologie est la discipline qui se penche sur les mécanismes d’interaction entre une substance active et l’organisme dans lequel elle se diffuse afin de permettre l’élaboration de médicaments par exemple.

Contenu de la fiche de révision

1. Les mécanismes d’action des médicaments

A) Introduction

Le médicament, possédant des propriétés curatives ou préventives a deux modes d’action sur sa cible : une action spécifique et une non spécifique.

Les cibles des médicaments sont variées : récepteurs, canaux ioniques, enzymes, transporteurs etc.

B) Médicaments et récepteurs

Les récepteurs de l’organisme existent sous différentes formes : il y a les récepteurs canaux, les récepteurs métabotropiques, les récepteurs enzymatiques et enfin les récepteurs nucléaires.

C) Méthode d’étude de la liaison ligand-récepteur

L’interaction entre un médicament et son récepteur est quantifiable car elle spécifique, saturable et réversible. Il existe différentes méthodes permettant la quantification : le binding, la méthode de saturation et la méthode de déplacement.

Les ligands peuvent être agonistes (effets identiques) ou antagonistes (aucun effet) du ligand endogène.

2. Le système nerveux autonome (SNA)

A) Rappels sur le SNA

Le SNA est une partie du SN périphérique, il est divisé en deux systèmes principaux : le SN orthosympathique et le SN parasympathique.

La mise en jeu de ce système peut être due à différents facteurs et entraîne la stimulation ou l’inhibition de nombreux tonus (myotique, sécrétoire ou bronchoconstricteur par exemple).

La transmission au sein du SNA est due à deux neurotransmetteurs : l’acétylcholine et la noradrénaline.

B) Effets des médicaments sur la transmission cholinergique

La transmission cholinergique fait intervenir deux types de récepteurs : les récepteurs nicotiniques et les récepteurs muscariniques.

Il existe des médicaments agonistes et des antagonistes pour chacun de ces récepteurs, il vont donc permettre de booster ou bloquer la transmission ganglionnaire.

Les produits bloquant cette transmission sont appelés « ganglioplégiques » et peuvent entraîner cette inhibition via des mécanismes différents d’un antagonisme.

C) Effets des médicaments sur la transmission adrénergique

Les récepteurs adrénergiques sont au nombre de 4 : α1, α2, β1, β2, et ont des effets notamment sur le rythme cardiaque.

Comme pour chaque récepteur, il existe des agonistes et des antagonistes sur lesquels il est intéressant de revenir.

3. Les anti-inflammatoires

A) Physiologie de l’inflammation

L’inflammation est un phénomène qui entraîne rougeurs, chaleur, œdème et douleur afin de défendre l’organisme contre des agressions locales.

Il existe deux types d’inflammation : l’inflammation aiguë et l’inflammation chronique (qui est une répétition d’inflammations aiguës).

L’inflammation aiguë connaît différentes causes d’apparition et met en jeu de nombreux médiateurs et cellules à travers 4 phases chronologiques : phase vasculaire, phase cellulaire, phase de détersion et phase de cicatrisation.

B) Les anti-inflammatoires

Ce sont les médicaments qui vont permettre de lutter contre les phénomènes d’inflammation.

Il en existe 6 majoritaires : les anti-inflammatoires stéroïdiens (AIS) et non stéroïdiens (AINS), les agents anti-rhumatoïdes, les médicaments de la goutte, les antagonistes H1 et les immunosuppresseurs.

4. Les analgésiques

A) Physiologie de la douleur

La douleur est une expérience déplaisante associée à une lésion tissulaire. Tout comme avec les inflammations, il existe des douleurs aiguës et chroniques.

Les récepteurs aux messages douloureux sont appelés nocicepteurs (ils peuvent être thermiques ou mécaniques par exemple).

Ils sont reliés à une terminaison nerveuse composée de fibres afférentes primaires : les fibres A-α, A-β, A-Δ et C.  Grâce à ces fibres, le message est transmis aux centres supérieurs (substance grise).

Afin de traiter la douleur, on peut s’occuper de la cause (acte chirurgical, chimiothérapie) ou alors traiter les symptômes et c’est là qu’intervient la pharmacologie par exemple.

B) Les analgésiques morphiniques

Il existe différentes classes d’analgésiques morphiniques : les opiacés naturels (morphine ou codéine), semi-synthétiques ou synthétiques.

Des agents comme la morphine ont de nombreuses propriétés pharmacologiques (analgésique évidemment, psychodysleptique ou encore antitussif).

5. Toxicologie

A) Introduction

La toxicologie connaît touche plusieurs domaines activités (descriptive, mécanistique ou législative) et spécialités (criminelle, clinique, environnement et industrielle).

B) Les caractéristiques

L’effet toxique dépend de plusieurs critères : la source, la voie, le temps d’exposition ou encore la catégorie d’exposition.

Chaque produit connaît une classification selon sa toxicité (d’extrême (1mg/Kg) à relativement sans toxicité (15g/kg)).

C) Toxicologie et médicaments

La forte toxicité des substances actives des médicaments oblige à créer un cadre réglementaire rédigé grâce à la toxicologie descriptive et aux études de toxicité générale.